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用于检测成纤维细胞激活蛋白过表达的基于((R)-1-((6-肼基烟酰基)-D-丙氨酰基)吡咯烷-2-基)硼酸(HYNIC-IFAP)的放射性药物申请人： 国家核研究所 摘要： 本发明涉及抑制成纤维细胞激活蛋白(iFAP)的新型放射性药物，其基于分子((R)‑1‑((6‑肼基烟酰基)‑D‑丙氨酰基)吡咯烷‑2‑基)硼酸(HYNIC‑iFAP)，其中HYNIC的肼的氮充当促进HYNIC‑iFAP分子与成纤维细胞激活蛋白(FAP)的活性中心中的苯丙氨酸(Phe‑350和Phe‑351)、谷氨酸(Glu‑203和Glu‑204)和丝氨酸(Ser‑624)的相互作用的化学基团，结合常规使用HYNIC作为放射性金属99mTc的螯合剂，其中乙二胺二乙酸(EDDA)用于完成放射性金属配位层。新型99mTc‑EDDA/HYNIC‑iFAP放射性药物(99mTc‑HYNIC‑iFAP)通过核医学中的SPECT分子成像技术检测恶性上皮肿瘤的微环境中表达的FAP，具有高体内亲和力。本发明的目的是提供用于检测肿瘤微环境中的FAP蛋白表达的具有高灵敏度的新型特异性SPECT放射性药物，其基于boroPro型抑制剂(分子靶向放射性药物)。 |